Irvuz

Сертралин

Содержание

Сертралин

Сертралин

Сертралин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

История создания[ | ]

Препарат разработан фармацевтической компанией Pfizer. Изначально работа велась над препаратом «таметралин», который являлся ингибитором обратного захвата катехоламинов. Таметралин не зарекомендовал себя в качестве эффективного антидепрессанта, поскольку демонстрировал нежелательные эффекты запрещённых психостимуляторов.

Много лет спустя исследования таметралина возобновились, в результате чего и был создан сертралин. Сертралин отличается от таметралина наличием двух атомов хлора в молекуле. Однако исследования показали, что данное вещество является крайне избирательным ингибитором обратного захвата серотонина.

На момент исследований Пфайзер рассматривал и другие препараты в качестве выдвигаемого на широкий рынок антидепрессанта. Однако работавшие над сертралином учёные без всякой мотивации настойчиво предлагали своё изобретение.

В результате этих действий сертралин оказался в продаже под торговым названием Золофт и Люстрал и какое-то время являлся самым назначаемым средством против депрессивных состояний в США.

Фармакологическое действие[ | ]

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.

Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубом ядре (locus ceruleus).

Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубого ядра с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.

Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы.

Не обладает сродством к м-холино-, некоторым серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО.

В отличие от трициклических антидепрессантов, при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела. В отличие от других представителей СИОЗС, в меньшей степени вызывает инверсию фазы: развитие гипоманиакального или маниакального состояния.

Начальный эффект развивается к концу первой недели, в более значительной степени проявляется через 2—4 недели, максимальный терапевтический эффект — через 3 месяца с начала регулярного приёма препарата.

Фармакокинетические свойства[ | ]

Всасывание (Абсорбция) — высокое (но с медленной скоростью). Биодоступность повышается во время приёма пищи на 25 %. Приём пищи увеличивает максимальную концентрацию (Сmax) на 25 % и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тсmax).

Концентрация препарата в плазме крови достигает своего пика пика (Сmax) к 14 дням через 4,5-8,4 ч после приёма. Сmax и площадь под кривой концентрация-время (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний период полувыведения (Т1/2) сертралина составляет 22-36 ч.

Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (приём дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98 %.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных концентраций его в плазме.

Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень.

Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (

Источник: https://encyclopaedia.bid/%D0%B2%D0%B8%D0%BA%D0%B8%D0%BF%D0%B5%D0%B4%D0%B8%D1%8F/%D0%A1%D0%B5%D1%80%D1%82%D1%80%D0%B0%D0%BB%D0%B8%D0%BD

Химическое название

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

Характеристика

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие- антидепрессивное.

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax(на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmaxопределяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%.

При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч.

Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.

Применение

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфоаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому.

Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт».

Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для взрослых и подростков старше 12 лет — 25–50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение нескольких недель) увеличивается до максимальной суточной дозы 200 мг (на 50 мг/нед).

Начальная доза для детей 6–12 лет — 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером.

При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

Меры предосторожности

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амитриптилин Амитриптилин ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.
Варфарин На фоне сертралина (конкурирует за места связи с белками) увеличивается плазменный уровень свободной фракции варфарина; может возрастать эффект.
Венлафаксин Венлафаксин ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может увеличивать концентрацию в плазме; совместное применение требует снижения доз.
Диазепам На фоне сертралина замедляется биотрансформация, увеличивается время достижения Cmaxдесметилдиазепама, снижается клиренс.
Дигитоксин Дигитоксин увеличивает плазменную концентрацию свободной фракции (вытесняет из связи с белками), может приводить к проявлению побочных эффектов.
Дигоксин На фоне сертралина увеличивается плазменный уровень свободной фракции дигоксина (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект.
Дикалия клоразепат На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Доксепин Доксепин угнетает биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме и повышает (взаимно) риск развития токсических эффектов; при совместном назначении достаточно вероятна необходимость редукции доз.
Золпидем На фоне сертралина (ночной дозы) значительно (в 1,5 раза) увеличивается Сmaxи снижается (в 2 раза) время ее достижения.
Имипрамин Имипрамин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию и усиливать (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.
Кломипрамин Кломипрамин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.
Линезолид Линезолид ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда фатальные эффекты (делирий, кома); сочетанное применение противопоказано.
Лития карбонат На фоне сертралина значительных изменений плазменного уровня или почечного клиренса не отмечено; допускается сочетанное применение, но с обязательным мониторингом содержания лития в крови.
Лоразепам На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции лоразепама в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Мапротилин Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.
Миртазапин Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном применении необходимо снижение доз.
Моклобемид Моклобемид ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.
Пароксетин Пароксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном применении необходимо снижение доз.
Прокарбазин Прокарбазин ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.
Пропафенон Пропафенон ингибирует активность CYP2D6 и может повышать плазменную концентрацию; при совместном назначении необходима коррекция дозы.
Селегилин Селегилин ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное и/или последовательное применение противопоказано.
Суматриптан На фоне сертралина могут развиться (единичные сообщения) слабость, гиперрефлексия, дискоординация.
Терфенадин На фоне сертралина, замедляющего биотрансформацию, развивается кумуляция с удлинением интервала QT и возможным появлением фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт».
Тразодон Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном назначении необходима редукция доз.
Флувоксамин Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.
Флуоксетин Флуоксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.
Цизаприд На фоне сертралина — блокирует биотрансформацию и способствует кумуляции — может нарушаться сердечная деятельность (удлинение интервала QT, фатальная желудочковая аритмия типа «пируэт»; совместное применение требует осторожности.
Циметидин Циметидин замедляет биотрансформацию, может в 1,25–1,5 раза увеличивать значения AUC, Cmaxи T1/2.
Циталопрам Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.
Этанол Этанол усиливает негативные эффекты; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Алевал

Асентра

Депрефолт

Золофт

Сералин

Серената

Серлифт

Сертралина гидрохлорид

Стимулотон

Торин

Источник: https://znaniemed.ru/%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE/%D1%81%D0%B5%D1%80%D1%82%D1%80%D0%B0%D0%BB%D0%B8%D0%BD

Сертралин: инструкция по применению — Симптом Инфо

Сертралин

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Рис.1 Формула сертралина

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

Рис.2 Механизм действия сертралина

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%.

При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч.

Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.

Применение препарата Сертралин

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Побочные эффекты препарата Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому.

Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт».

Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Меры предосторожности при применении препарата Сертралин

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Источник: rlsnet.ru

Источник: http://symptominfo.ru/article/doc/187/

Сертралин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Сертралин

Сертралин – это антидепрессивное средство (антидепрессант), специфический ингибитор обратного захвата серотонина. Хорошо переносится, не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Избирательно угнетает обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами. Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу.

Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, не изменяет психомоторную активность, не усиливает активность симпатической нервной системы и не обладает кардиотоксичностью.

Начальный антидепрессивный эффект развивается в течение 7-14 дней регулярного приема Сертралина и достигает максимума через 6 недель.

Препарат не вызывает физической и психической зависимости.

Широкие исследования безопасности при его длительном применении у животных в дозах, в несколько раз превышавших терапевтические, показали хорошую переносимость.

В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения. Препарат назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Сертралин – это действующее вещество, а не название препарата. Оригинальный медикамент – это Золофт.

Показания к применению

Для чего нужен Сертралин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги);
  • профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии;
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • панические расстройства.

Инструкция по применению Сертралин, дозировки

Таблетки принимают 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи. Стандартная терапевтическая доза составляет 1 таблетку Сертралин 50 мг в сутки.

При депрессивных состояниях и обсессивно-компульсивных расстройствах дозировка составляет 50 мг/день. Действие препарата проявляется уже на 7 день лечения, а на 2-4 неделе достигается полный эффект. Если терапевтического эффекта не наблюдается, дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/день.

Лечение панических атак и посттравматических стрессовых расстройств начинают с дозировки 25 мг/день, а через неделю увеличивают дозу до 50 мг Сертралина. По инструкции это снижает вероятность побочных эффектов на начальной стадии терапии при наличии психических расстройств у пациента.

Если применение препарата требует длительного срока, то дозировка должна быть минимальной, которая в последствие варьируется в зависимости от терапевтического эффекта.

Дозировка препарата у пожилых людей не отличается от стандартной.

Оптимальной дозировкой у детей 6-12 лет с диагнозом обсессивно-компульсивное расстройство является 25 мг/день с последующим повышением дозы до 50 мг/день.

У подростков 13-17 лет можно начинать применять препарат с 50 мг/день. При отсутствии клинического эффекта, дозировку можно увеличить по 50 мг/сутки до максимальной 200 мг/сутки. Каждое увеличение дозы должно быть с интервалом не менее 1 недели с учетом массы тела ребенка.

Применение препарата у детей младше 6 лет не установлено. Также нет данных о безопасности лечения детей при депрессии и панических расстройствах.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Сертралин:

  • Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.
  • Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
  • Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.
  • Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Противопоказания

Противопоказано назначать Сертралин в следующих случаях:

  • индивидуальная гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства,
  • одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина,
  • нестабильная эпилепсия,
  • детский возраст до 6 лет.

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (обнаруживается в грудном молоке).

Передозировка

Симптомы передозировки – это серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Необходимо назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Аналоги Сертралин, цена в аптеках

Препараты, содержащие Сертралин в качестве действующего вещества:

  1. Алевал,
  2. Асентра,
  3. Депрефолт,
  4. Золофт,
  5. Сералин,
  6. Серената,
  7. Серлифт,
  8. Стимулотон,
  9. Торин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России на оригинальный препарат Zoloft (Сертралин) – 50 мг (30 таблет.) от 2100 рублей, 50 мг (60 таблет.) – от 3400 рублей. Дешевый аналог – это Торин (от 250 рублей), российского производства.

Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре не ниже 25*С. Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту врача.

Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/sertralin/

Сертралин (Sertralinum)

Сертралин

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Золофт, Стимулотон, Серената, Алевал, Серлифт, Торин

Форма выпуска

Таблетки: 50 мг, 100 мг

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

◊ Рекомендаци Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.1 Социальные фобии

F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)

F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное

F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство  

◊ Рекомендации FDA

  • Большое депрессивное расстройство
  • Предменструальное дисфорическое расстройство
  • Паническое расстройство
  • Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Социальная фобия
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
  • Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency 

  • Большое депрессивное расстройство
  • Паническое расстройство с/без агорафобии
  • ОКР у взрослых и детей с 6 лет
  • Социальная фобия
  • Посттравматическое стрессовое расстройство

◊ Использование Off-label

  • Предотвращение артериальной гипотензии при гемодиализе [6]
  • Зуд [7]

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Нарушение сна, в особенности бессонница
  • Панические атаки, избегающее поведение

Механизм действия и фармакокинетика

Селективно блокирует (преимущественно через серотониновые 1А рецепторы) обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами.

При длительном применении снижает количество серотониновых 5-НТ1А и адренорецепторов в ЦНС. Сертралин также обладает некоторой способностью блокировать обратный захват дофамина, что может увеличить нейротрансмиссию дофамина.

Сертралин также связывается с сигма 1 рецепторами, что может объяснять его противотревожное действие.

  • Серталин метаболизируется несколькими ферментами цитохрома P450 (CYP): CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, а также моноаминоксидазами и глюкуронилтрансферазами [10]
  • Максимальная концентрация в плазме через 4.5-8.4 часов
  • Период полувыведения 22-36 часов;
  • Период полувыведения метаболитов 62-104 часа [7].

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Оптимальная доза: 50-200 мг/день
  • Депрессия и ОКР: начинать с 50 мг и ждать несколько недель, но можно повышать каждую неделю, максимум – 200 мг/день
  • Паническое расстройство, ПТСР, социальная тревожность: начинать с 25 мг, через неделю повысить до 50 мг,  ждать несколько недель, чтобы оценить, нужно ли повышать, максимум – 200 мг/день
  • Пременструальное дисфорическое расстройство: 50 мг/день весь менструальный цикл или только в лютеальной фазе
  • Зуд: 25-100 мг/день [7]
  • Предотвращение артериальной гипотензии во время гемодиализа: 100 мг/день [6].
  • Многим пациентам доза 50 мг/день недостаточна [1]
  • При сильной тревожности и ажитации начальная доза должна быть меньше, титровать надо медленнее, а также добавить тразадон или бензодазепин
  • Если у пациента в прошлом история непереносимости антидепрессантов, начинать с дозы 12,5 мг
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

  • У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
  • Начинает действовать после 2-4 недель.
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным [1].

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].
  • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [4].

◊ Как прекратить прием

  • Постепенно снижать дозу, чтобы избежать синдрома отмены;
  • Для многих работает такая схема: снизить на 50 % за 3 дня, потом еще на 50 % за 3 дня, потом прекратить;
  • Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут;
  • Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания [1].

◊ Лечебные комбинации

  • При бессоннице: тразадон
  • В США Сертралин комбинируют с бупропионом. Данная комбинация называется “Well-loft”.
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].

  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
  • Бензодиазепины

Предостережения и противопоказания

  • Начинать лечение другим антидепрессантом через 2 недели после прекращения сертралина;
  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, ИМАО;
  • Не использовать если есть аллергия на сертралин [1]

◊ Пациенты с больными почками

Особый подбор доз не требуется [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Снизить дозы или принимать в два раза реже [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Полезен при восстановлении депрессивных пациентов после инфаркта.

◊ Пожилые пациенты

Некоторым лучше подходят низкие дозы.

◊ Дети и подростки

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Проинформировать взрослых о рисках.
  • Одобрен для лечения ОКР
  • Возраст 6-12: начальная доза 25 мг/день
  • С 13 лет – взрослые дозы [1].

◊ Беременные

  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре [9]
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.

  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием сертралина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

  • Сертралин доказал эффективность при лечении послеродовой депрессии
  • Сертралин является наиболее изученным антидепрессантом, применяемом у женщин, кормящих грудью. Он является предпочтительным антидепрессантом в период лактации [8].

Взаимодействие с другими веществами

  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
  • Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений.

  • Тесты мочи на бензодиазепины могут давать ложноположительный результат у тех, кто принимает сертралин.

  • Из-за ингибирования CYP450 2D6 сертралин может повысить уровень тиоридазина и вызвать аритмию
  • Из-за ингибирования CYP450 3А4 сертралин может повысить уровень алпрозалама, буспирона и триазолама
  • Посредством ингибирования CYP450 3A4 сертралин теоретически может повышать концентрации определенных ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, снижающих уровень холестерина, особенно симвастатина, аторвастатина и ловастатина, но не правастатина или флувастатина, что увеличило бы риск рабдомиолиза. Таким образом, совместное введение сертралина с определенными ингибиторами HMG CoA редуктазы следует проводить с осторожностью

◊ Механизм появления побочных эффектов

  • Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

  • Сертралин может влиять на обратный захват дофамина, что может привести к ажитации и тревожности в начале лечения.

    С другой стороны, повышение уровня серотонина может вызывать снижение высвобождения дофамина и может способствовать замедлению когнитивных функций и развитию апатии у некоторых пациентов.

◊ Побочные эффекты

  • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  • Бессонница, седация, ажитация, тремор, головная боль
  • Потливость
    • Редкая гипонатриемия у пожилых (проходит после прекращения приёма сертралина) [1]
    • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
    • Набор веса: редко
    • Седация: редко
    • Сексуальная дисфункция: да (дозо-зависимый эффект)

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать;
  2. Если сертралин активирует, принимать утром;
  3. Снизить дозу до 25 мг или 12,5 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять дозу;
  4. Если побочные эффекты не уходят, сменить препарат [1]

◊ Передозировка

  • Очень редкие случаи фатальных передозировок. Летальные исходы связаны с сочетанием сертралина с алкоголем и наркотиками.
  • Рвота, седация, нарушение сердечного ритма.

Преимущества

  • Хорош для пациентов с атипичной депрессией
  • Хорош для пациентов с усталостью и упадком сил
  • Сертралин – единственный СИОЗС, который не повышает пролактин [1]
  • Сертралин является наиболее изученным антидепрессантом, применяемом у женщин, кормящих грудью. Он является предпочтительным антидепрессантом в период лактации [8]

Слабости

  • Сложно начинать лечение тревожных пациентов с бессонницей;
  • Не подходит при синдроме раздраженного кишечника;
  • Может потребовать титрования доз.

Советы эксперта

  • Антидепрессант с лучше всего доказанной кардиологической безопасностью.
  • По сравнению с некоторыми другими антидепрессантами чаще вызывает гастроэнтерологические побочные эффекты (диарея) [1].

  • Сертралин показывает эффективность при лечении депрессии у пациентов с сосудистыми когнитивными нарушениями [5].

  • Может быть более эффективным лечением для женщин с ПТСР или депрессией, чем для мужчин с ПТСР или депрессией, но клиническая значимость этого неизвестна
  • СИОЗС могут быть менее эффективными у женщин старше 50 лет, особенно если они не принимают эстроген
  • Некоторые данные свидетельствуют о том, что лечение сертралином только во время лютеиновой фазы может быть более эффективным, чем непрерывное лечение пациентов с ПМДР.
  • В комбинации с оланзапином сертралин показал свою эффективность в лечении психотической депрессии [10]. При этом важно учитывать, что сертралин повышает клиренс оланзапина на 30%. Причём такой эффект трудно объяснять взаимодейтсвием препаратов на уровне цитохромов. Возможно, это связно с P-гликопротеином.
  • Тот факт, что сертралин может метаболизироваться несколькими путями, клинически полезен: он менее восприимчив к лекарственным взаимодействиям, чем антидепрессанты, которые полагаются только на один фермент или путь в качестве своего основного метаболического пути.
  • Дополнительное преимущество сертралина над некоторыми другими СИОЗС (особенно флуоксетином, пароксетином и флувоксамином) заключается в том, что он не является сильным ингибитором какого-либо конкретного фермента CYP [10].

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

4. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.

5. Weissberger GH et al. Sertraline for the treatment of depression in vascular cognitive impairment [published online April 25, 2018]. American J Geriatr Psychiatry.

6. Hamid Noshad et al. (2018) Sertraline Prevents Hypotension During Hemodialysis: A Randomized Clinical Trial. Nephro-Urology Monthly. In Press. 10.5812/numonthly.66060.

7. Sertraline medscape.com

8. Основные моменты ежегодного собрания Американской психиатрической ассоциации (АПА) по психофармакологии 2018

9. Shen ZQ, Gao SY, Li SX, et al. Sertraline use in the first trimester and risk of congenital anomalies: a systemic review and meta-analysis of cohort studies. Br J Clin Pharmacol. 2016;83(4):909-922.

10. Davies S. J. C., Mulsant B. H., Flint A. J., Meyers B. S., Rothschild A. J. Whyte E. M. (2016). SSRI-antipsychotic combination in psychotic depression: sertraline pharmacokinetics in the presence of olanzapine, a brief report from the STOP-PD study. Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental, 31(3), 252–255.doi:10.1002/hup.2532

Источник: https://psyandneuro.ru/sertraline/

ovdmitjb

Add comment